临床前心脏安全性评价（hERG）

华测医药 · CRO服务为您提供临床前心脏安全性评价（hERG）服务

华测医药CRO服务为您提供临床前心脏安全性评价（hERG），hERG基因编码心脏钾通道，调控心肌复极，其异常或药物阻断可致长QT综合征和猝死，是新药心脏毒性评估的关键靶点。

服务背景

hERG（human Ether-à-go-go-Related Gene）是编码人类心脏钾离子通道α亚基的基因，其正式名称为KCNH2。该基因所表达的蛋白构成快速延迟整流钾电流（IKr），在心肌细胞动作电位的复极化过程中起关键作用，对维持正常心律至关重要。hERG通道的功能异常可导致心电图上QT间期延长，进而引发一种称为“长QT综合征”（LQTS）的遗传性心律失常疾病，严重时可诱发尖端扭转型室速（Torsades de Pointes），甚至猝死。除了遗传因素，许多药物（如某些抗生素、抗精神病药和抗心律失常药）也可能通过阻断hERG通道而产生获得性长QT综合征，因此hERG已成为药物安全性评价中的重要靶点。

在新药研发过程中，监管机构（如美国FDA和欧洲EMA）要求对候选化合物进行hERG抑制活性评估，以预测潜在的心脏毒性风险。常用的检测方法包括膜片钳技术（金标准）、荧光染料法及基于细胞的高通量筛选等。