药学CMC视角 | 推荐项目：伊曲莫德原料及片剂

项目亮点

• 溃疡性结肠炎（UC）属于慢性、难治性疾病，需进行长周期药物治疗，中国的UC患者人数预计2030年达100万人。新兴疗法中，我国批准用于中重度UC的药物较少，仍存在较大的临床需求有待满足。
• S1P受体调节剂是UC治疗的新靶点药物，是目前UC治疗的新兴疗法，口服给药顺应性更好，大概率将成为UC治疗的一线药物。伊曲莫德是全球第二款上市的用于中重度UC的口服S1P受体调节剂。
• 临床研究及荟萃分析结果显示，伊曲莫德具有综合良好的疗效和安全性，且疗效优于目前指南推荐一线用英夫利西单抗、维得利珠单抗，安全性优于乌帕替尼。
• 预计到2029年，伊曲莫德全球销售额可达14亿美元。
• 伊曲莫德原研在中国已申请上市，无仿制在注册，无原料在CDE登记备案。适于在国内化合物专利期届满前仿制。

 

一、产品概况

【通用名】伊曲莫德片

【适应症】成人中重度活动性溃疡性结肠炎

【剂型规格】2 mg

【用法用量】每次2mg，每日一次。

【上市情况】美国、欧盟已上市，国内已提交上市申请

【注册分类】3类，即将4类

 

二、医学及流行病学

 

溃疡性结肠炎（Ulcerative Colitis，UC）是一种慢性非特异性炎症性肠病，临床表现为腹泻、间断性便血或脓血便、腹痛、呕吐等。其发生可能与遗传、地域、环境，饮食习惯等多种因素相关。UC病程漫长，常反复发作，长达几年甚至数十年，严重影响患者的身体健康和生活质量，且随病程的延长发生大肠癌的几率增加，被WHO列为现代难治病之一。

随着社会经济的不断发展，UC的发病率也呈逐年上升趋势。据估计，UC的发病率为每10万人7到246例。预计到2030年，中国的溃疡性结肠炎患者人数预计将比2019年增加一倍以上，达到约100万人。

 

三、治疗地位及未来趋势

• 常见治疗方案和未满足的临床需求

全球范围内已有多种药物获批用于中重度UC的治疗，新兴疗法以口服小分子药物和注射生物制剂为主，包括伊曲莫德、奥扎莫德、英夫利西单抗、阿达木单抗、戈利木单抗、维得利珠单抗、乌帕替尼、托法替布、非戈替尼，但多数未在我国获批UC适应症。除乌帕替尼、英夫利西单抗、维得利珠单抗已在国内获批上市外，研究进展较快的是S1P受体调节剂伊曲莫德，我国仍存在较大的临床需求有待满足。

• 曲莫德具有综合良好的疗效和安全性

伊曲莫德是全球第二款上市的用于中重度UC的口服S1P受体调节剂，临床研究及荟萃分析结果显示，伊曲莫德具有综合良好的疗效和安全性，且疗效优于目前指南推荐一线用英夫利西单抗、维得利珠单抗，安全性优于乌帕替尼。

 

四、研发热度

伊曲莫德片原研在国内已申请上市，原料备案0家，仿制在研0家。

 

五、市场及竞争

2020年，全球UC药物市值约75亿美元（约合476亿人民币），预计2026年，UC全球市场规模将达到110～120亿美元。根据权威机构预测，至2029年，伊曲莫德全球市场销售额可达14.23亿美元。美沙拉嗪是国内常用的UC治疗药物，美沙拉嗪口服制剂（缓释片、缓释颗粒、肠溶片）2024年已超10亿元市场。

 

六.目前研究进度

本项目属于化药仿制准4类品种，已完成伊曲莫德原料药小试阶段研究（50-100 g/批），符合内控质量标准，即将进行中试放大和验证，制剂研究同步开发中，可随时转让或二次开发。