体外药代（ADME）研究服务

服务背景

在新药研发的早期阶段，了解候选化合物的代谢特性至关重要。体外药物代谢研究能够快速、经济地评估化合物在生物体内的代谢稳定性、代谢途径、代谢酶表型以及药物-药物相互作用（DDI）潜力。这些数据对于优化化合物结构、预测其体内药代动力学行为及潜在安全性风险具有关键指导意义。本服务提供一套完整的体外代谢研究方案，为您的药物研发决策提供可靠的科学依据。

体外药代（ADME）研究服务

▮ Caco2细胞单向/双向渗透

使用Caco2细胞体系，评估候选药物在单层Caco2细胞中的渗透性，判断出是低渗透、中渗透、还是高渗透及外排比，获得Papp和ER值。

▮ Caco2细胞底物/外排/抑制

使用MDR1/BCRP的Caco2细胞体系，评估候选药物是否是MDR1/BCRP的底物，判断候选药物是否存在MDR1/BCRP的外排/抑制。

▮ 人源囊泡转运体底物/外排/抑制

使用人源囊泡转运体MDR1/BCRP体系，评估候选药物是否是MDR1/BCRP的底物，判断候选药物是否存在MDR1/BCRP的外排/抑制。

▮ 生物稳定性及代谢差异

使用不同种属（人、猴、犬、兔、大/小鼠）原代肝细胞/肝微粒体/肝S9等体系，测定化合物的半衰期、体外固有清除率，预测其体内清除率，优化先导化合物半衰期。采用高分辨率质谱技术，鉴别和表征不同种属体系中候选药物的主要代谢产物及相对量，判断种间代谢差异及相似性。

▮ P450酶抑制

评估候选药物是否存在CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A等亚型的可逆/不可逆抑制及时间依赖性抑制（TDI）。

▮ P450酶诱导

从细胞活力、酶活性和mRNA表达，评估候选药物是否存在CYP1A2、2B6、3A4等亚型的酶诱导作用。

▮ 重组P450酶代谢表型、代谢位点及酶动力学

鉴定CYP1A2、2B6、3A4、2C8、2C9、2C19、2D6等亚型的药物代谢表型及代谢位点，测定候选药物酶动力学。

▮ 药物-药物相互作用（DDI）

评估候选药物对主要CYP450酶和转运体的抑制作用，判断候选药物是否存在DDI风险。

▮ 血浆蛋白结合率

不同种属（人、猴、犬、兔、大/小鼠）血浆与药物的结合率的测定，评估药物血浆蛋白结合率的种间差异及结合程度。

▮ 全血/血浆分配

测定药物在不同种属（人、猴、犬、兔、大/小鼠）全血与血浆中的分配比例，判断药物在全血中的分布情况。

▮ 转运体底物/外排/摄取/抑制

评估候选药物是否是HEK293细胞转运体（OATP1B1/1B3、OAT1/3、OCT2、MATE1/2-K等）的底物，是否存在外排/摄取/抑制。

▮ 代谢物的鉴定及定量

尿、粪便、胆汁、血浆、血清、全血和组织样本中药物及其代谢物的鉴定及定量，判断药物的主要排泄途径、代谢物种类及主要代谢产物。

▮ 微透析检测

利用微透析技术检测大鼠不同组织（脑、肝、肾、肺、脂肪、肌肉、血等）中游离药物浓度，获取血和靶组织中游离药物浓度及比例。

服务优势

   技术平台先进   

配备LC-MS/MS、高分辨率质谱等先进仪器，确保数据精准可靠。

   模型体系齐全   

提供肝微粒体（多种属）、原代肝细胞、重组酶、转运体过表达细胞系、Caco-2单层细胞等多种体外模型。

   法规遵从性   

实验设计遵循ICH、FDA/EMA等相关指导原则，数据可用于IND申报。

   专业解读   

不仅提供原始数据，更结合药理毒理知识，提供专业的代谢特性解读与研发建议。

服务流程